Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество: инозин пранобекс (изопринозин) - 500 мг ; вспомогательные вещества: маннитол 67, 0 мг, крахмал пшеничный 67, 0 мг, повидон К 30 10,0 мг, магния стеарат 6, 0 мг .

Фармакологическое действие

Изопринозин - синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов - ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами интерферонов альфа и гамма, обладающих противовирусными свойствами. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.
Фармакокинетика
\n
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови определяется через 1-2 ч.
Метаболизм
Быстро подвергается метаболизму. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты, N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат - до o-ацилглюкуронид. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. ВыведениеT1/2 составляет 3.5 ч для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 мин - для пара-ацетамидобензоата. Выводится почками. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24-48 ч.

Показания

• лечение гриппа и других ОРВИ;
• инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex типов 1, 2, 3 и 4: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит;
• опоясывающий лишай, ветряная оспа;
• инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;
• цитомегаловирусная инфекция;
• корь тяжелого течения;
• папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;
• контагиозный моллюск.

Особые указания

После 2 недель применения Изопринозина рекомендуется провести контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.
При длительном приеме после 4 недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функции печени и почек (активность трансаминаз в плазме крови, уровень креатинина, мочевой кислоты).
Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении Изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты или препаратами, нарушающими функцию почек.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет специальных противопоказаний.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата; – подагра; – мочекаменная болезнь; – аритмии; – хроническая почечная недостаточность; – детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг); – беременность и период грудного вскармл ивания.

Передозировка

При передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Побочное действие

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто ( 1/ 10); часто ( 1/ 100,; 1/ 10); нечасто ( 1/ 1000,; 1/ 100); редко ( 1/ 10000,; 1/ 1000); очень редко (; 1/ 10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, утомл яемость, плохое самочувствие, слабость; нечасто: нервозность, сонливость, бессонница.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, снижение аппетита; нечасто: диарея, запор.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожный зуд, сыпь; нечасто: макулопапулезная сыпь; частота неизвестна: эритема.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: полиурия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: боль в суставах, обострение подагры.Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто: повышение концентрации азота мочевины в крови.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим (около ½ стакана) количеством воды.Рекомендуемая доза детям с 3 лет (масса тела от 15-20 кг) составляет50 мг /кг в сутки, разделенная на 3-4 приема. Взрослым - по 6-8 таблеток в сутки, детям - по ½ таблетки на 5 кг/массы тела в сутки. При тяжелых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг /кг массы тела в сутки, разделенная на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых 3-4 г/день, для детей - 50 мг /кг/сутки.Продолжительность леченияОстрые заболевания: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5- 10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500- 1000 мг в сутки ( 1-2 таблетки) в течение 30 дней.При герпетической инфекции взрослым и детям назначают в течение 5- 10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период - по 1 таблетке 2 раза в день в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 раза в день, детям - по ½ таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема в течение 14-28 дней в виде монотерапии.При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 раза в день, детям - по ½ таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приема в день либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14-28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 месяц.При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 10 дней, далее проводят 2-3 аналогичных курса с интервалом в 10- 14 дней.Применение у пожилых пациентов. Коррекция дозы при применении у пожилых пациентов не требуется, препарат применяется так же, как у пациентов среднего возраста. Следует учитывать, что у пожилых пациентов чаще наблюдается повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.Применение у детей. Препарат применяется у детей старше 3 лет.Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. При лечении препаратом следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.

Взаимодействие с другими препаратами

Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект препарата.Изопринозин следует применять с осторожностью пациентам, принимающим одновременно ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол) или урикозурические средства, включая диуретики - тиазидные диуретики (гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или «петлевые» диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), так как при этом может наблюдаться повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.Совместное применение препарата с зидовудином приводит к увеличению концентрации последнего в плазме крови и удлиняет его период полувыведения (при совместном применении может потребоваться коррекция дозы зидовудина).